De presentatie wordt gedownload. Even geduld aub

De presentatie wordt gedownload. Even geduld aub

De medicinale randen van vergif: farmacodynamiek en -kinetiek.

Verwante presentaties


Presentatie over: "De medicinale randen van vergif: farmacodynamiek en -kinetiek."— Transcript van de presentatie:

1 de medicinale randen van vergif: farmacodynamiek en -kinetiek

2 …..alles is vergif en niets is zonder vergif, alleen de dosis zorgt ervoor dat iets geen vergif is! De vraag of iets vergif is, is dus primair de vraag naar kwantiteit! De kwaliteit van de vergiftigende stof en de plaats in het lichaam bepalen de symptomen!

3

4 Toedieningsvorm -enteraal/parenteraal - lokaal/systemisch - hydrofiel/lipofiel Transport in lichaam - hydrofiel/lipofiel - eiwitbinding Detoxificatie/ Biotransformatie - lever/(perifeer) - nier / darm - huid/long

5

6

7 … ieders gezondheid heeft er baat bij dat de juiste moleculen in de juiste hoeveelheden, op de juiste plaats en op het juiste tijdstip aanwezig zijn… gebruik afvoer / detoxificatie moleculen aanvoer / productie moleculen

8 Detoxificatie = biotransformatie onschadelijk(er) en uitscheidbaar maken water of galoplosbaar maken in feite continu nieuwe moleculen maken leverdetox/biotransformatie bij volwassenen: grootste moleculaire bouwaktiviteit detox/biotransformatie kost zeer veel energie 80% leverenergieverbruik zeer veel vitaminen/mineralen nodig

9 Detoxificatie = biotransformatie LEVER 3 stappen proces Fase 1 = knippen Fase 2 = plakken Fase 3 = wegpompen vnl enzymen van cytochroom P450 levercel uitpompen via oa ‘sluiseiwitten’ bloed & gal koppelen/ plakken aan oplosbare stoffen intermediaire polaire stoffen water- en galoplosbaar

10 FASE ll FASE lll: pomp Te vinden in ‘Wat heb je op je lever’ van M. de Waal Malefijt (zie

11 Fase 1 Cytochroom P450 enzymen ( =chemische ‘scharen’) Cytochroom P450 enzymen ( =chemische ‘scharen’) mens kent ongeveer 40 – 50 soorten mens kent ongeveer 40 – 50 soorten soms grote etnische/geografische verschillen tussen mensen: er bestaan vele varianten van deze ‘scharen’ soms grote etnische/geografische verschillen tussen mensen: er bestaan vele varianten van deze ‘scharen’ sommigen ook in hersenen, darm, longen en nier sommigen ook in hersenen, darm, longen en nier hebben hulpstoffen –coenzymen, cofactoren- nodig: vitaminen, metaalionen en afhankelijk van temp/zuurgraad hebben hulpstoffen –coenzymen, cofactoren- nodig: vitaminen, metaalionen en afhankelijk van temp/zuurgraad werking snelheid van omzettingen/seconde werking snelheid van omzettingen/seconde Detoxificatie = biotransformatie

12 Fase 1: Cytochroom P450 enzymen Detoxificatie = biotransformatie

13 enorme individuele verschillen Detoxificatie = biotransformatie Wetenschap erkent steeds meer de verschillen tussen mensen wb biotransformatie = polymorfisme vooral fase 1 P450 enzymen belangrijke gevolgen: - verlengd of verkort farmacologisch effect - bijwerkingen - metabolisme via andere routes met andere metabolieten - sommige voeding wel, andere niet goed te verdragen - ontstaan van allergenen! - pro-inflammatoir Dus: niet zelfde medicatie in dezelfde dosering voor dezelfde klacht voor iedereen!!!

14 biotransformatie kan geremd en versterkt worden Detoxificatie = biotransformatie vele medicinale / voedingsstoffen remmend of versterkend effect op biotransformatie-capaciteit, met name de P450 enzymen zijn hier gevoelig voor naast genetische verschillen ook een ‘dagelijks’ verschil afhankelijk dagelijkse voeding, medicijnen, etc Dus: biotransformatie kan ‘per dag’ wisselen!!!

15 versterken: -Soms snelle aanpassing, maar vaak kost de productie van extra enzymen enige dagen - na staken van de inducerende stof kan het dagen tot 2 a 3 weken duren tot weer normale nivo Voorbeelden: Rokers: 1,5 x meer bepaalde antidepressiva nodig (Prozac R, Seroxat R )Rokers: 1,5 x meer bepaalde antidepressiva nodig (Prozac R, Seroxat R ) St. Janskruid: snellere afbraak/biotransformatie oestrogenen / progesteron; maar ook Prozac R, Seroxat RSt. Janskruid: snellere afbraak/biotransformatie oestrogenen / progesteron; maar ook Prozac R, Seroxat R Detoxificatie = biotransformatie

16 remming: -meestal doordat een stof te sterk ‘kleeft’ aan een biotransformatie enzym daardoor vertraging -of competitie tussen twee stoffen -effect veel sneller dan inductie -soms irreversibel: biotransformatie-enzym ‘kapot’ Voorbeelden: Cafeine remt afbraak Prozac R, Seroxat R, cafeine, cimetidine (Tagamet R )Cafeine remt afbraak Prozac R, Seroxat R, cafeine, cimetidine (Tagamet R ) Grapefruitsap (naringinine) remt afbraak Prozac R, Seroxat R, oestrogenen, progesteron,Grapefruitsap (naringinine) remt afbraak Prozac R, Seroxat R, oestrogenen, progesteron, Detoxificatie = biotransformatie

17 biotransformatie capaciteit bij het jonge kind nog niet op volle sterkte bij ouder worden neemt capaciteit af kind en oudere mens gevoeliger voor medicijnen Dosering verlagen!!


Download ppt "De medicinale randen van vergif: farmacodynamiek en -kinetiek."

Verwante presentaties


Ads door Google