Veterinaire apotheek Farmacokinetiek

Farmacokinetiek Hoe wordt een geneesmiddel opgenomen, omgezet en uitgescheiden door het lichaam? Diergebonden variatie: Diersoort Ras Leeftijd Ziekteproces Conditie Geslacht

Farmacokinetiek Belangrijkste transportmedium medicijnen in het lichaam Bloed!

Farmacokinetiek Beschikbaarheid diergeneesmiddel hangt af van opnamesnelheid. Toedieningswijze IV, IM, oraal Toedieningsvorm Toevoegingen geneesmiddel Adrenaline vertraagt opname na i.m. injectie Dimethylsulfoxyde aan huidpreparaat versnelt opname Dosering Doseringsinterval

Farmacokinetiek Verdeling stof over het lichaam afhankelijk van Eigenschap geneesmiddel Lipofiel → ophoping in vetweefsel Eigenschap van het weefsel pH ↓ bij ontsteking

bloed-hersenbarrière (BHB) muur voor alle gevaarlijke stoffen zoals toxische stoffen,..., welke in het bloed kunnen ronddrijven.

Farmacokinetiek Metabolieten Stoffen die in het lichaam worden gevormd als het diergeneesmiddel wordt omgezet Soms is de metaboliet “het medicijn”. Bijvoorbeeld prednison→prednisolon Soms is de metaboliet juist niet meer werkzaam

Farmacokinetiek Uitscheiding Belangrijke rol voor lever en nieren Enterohepatische kringloop! Afhankelijk van Oplosbaarheid (vet, water) Transport Stapeling in vet Halfwaardetijd

Enterohepatische kringloop

Dosering MEC – minimaal effectieve concentratie MTC – minimaal toxische concentratie Therapeutische index Verschil tussen MEC en MTC Breed ↔ smal

Dosering Afhankelijk van Hierdoor verschil in MEC MTC Snelheid van omzetting/uitscheiding Hierdoor verschil in Aantal mg/kg Doseringsinterval

Dosering berekening Tips Bepaal het gewicht van het dier (a) Kijk naar het doseringsvoorschrift van het medicijn: vaak mg werkzame stof/ kg dier (b) Bepaal nu hoeveel mg werkzame stof het dier nodig heeft  (a) x (b)  (c) Kijk naar de hoeveelheid werkzame stof in het medicijn: vb. dit middel bevat ….mg werkzame stof/ml oplossing (d) Bepaal nu hoeveel ml het dier nodig heeft  (c) : (d)

Algemeen Dagblad:14-11-07

Toedieningswijzen Toedieningswijzen afhankelijk van Diersoort (aantal) Patiënt(en) Snelheid werking Diergeneesmiddel Oorzaak van de ziekte Gezondheidstoestand Hoeveelheid medicijn Praktisch uit te voeren?

Toedieningswijzen Belangrijke vraag? Lokaal (topicaal) of Systemisch (oraal, rectaal, parenteraal)

Hoe komen medicijnen op de plaats waar ze moeten werken? Topicaal: direct op de plek Oraal: uit darm naar het bloed (maagzuur, eiwitsplitsende enzymen, poortader, lever) Rectaal Parenteraal: via het bloed overal (eiwitsplitsende enzymen), behalve waar geen bloedvaten zijn en waar barrière’s zijn

Lokaal / Topicaal Toedienen op huid, oor of oog Voordelen? Nadelen?

Topicaal – huid Crème Zalf Spray Wassing Druppel Werkzame stof + drijfgas + soms kleurstof (waarom?) Lees goed de gebruiksaanwijzing! (hoeveel, afstand, etc) Wassing Druppel

Topicale toediening Opname is afhankelijk van: dikte van de huid eigenschappen van de werkzame stof (lipofiele karakter) keratolytica mate van hydratie van de huid temperatuur en vochtigheid van de omgeving

Créme Emulsie Mengsel olie en water Emulgatoren Olie-in-water-emulsie – O/W Te verdunnen met water Hydrofoob Water-in-olie-emulie – W/O Te verdunnen met olie Hydrofiel

Zalf Alleen vet Uitzondering Meestal bij droge huidaandoening Trekt minder snel in dan crème Blijft langer aanwezig Uitzondering Waterhoudende zalf Wolvet en vaseline

Topicaal – oor Trommelvlies! Ototoxiciteit Druppels Zalf

Topicaal – oog Niet irriterend Steriel Druppels Zalf Vloeibaar Gel

Lokaal – uierinjector Melkkoeien Mastitis Droogzetter Wachttijd melk!

Orale toediening Voordelen Nadelen Verstoring darmflora: Gemak Is de gewenste dosis bereikt? (braken, opname in de darmen, ziekte) Neemt een ziek dier minder op? Verstoring darmflora: Door welke groep medicijnen?

Vormen van orale toediening Tablet/bolus: samengeperst poeder Dragee: tablet met coating Capsule: gelatine-omhulsel Poeder: los poeder Granulaat: korrels (isogel®) Vloeistof: drank/siroop/pasta (voordelen?) Pasta: poeder in emulsie Door het voer (voorbeeld?) Door het water Topdressing

Keuze van de toedieningsvorm A:   B:   C: VRAGEN: Bij welk medicijn is de kans op maagklachten het grootst?  Welk medicijn kan gebruikt worden voor het toedienen van medicijnen die anders bijvoorbeeld in de maag worden verteerd?   Welk medicijn kan eventueel gebruikt worden voor het toedienen van medicijnen die anders door de lever worden afgebroken?

Medicijnen pillen/tabletten: capsules: zetpillen: medicinale stof en bindmiddel bittere bijsmaak Oraal capsules: medicinale stof in omhulsel omhulsel lost onder bepaalde omstandigheden op oraal zetpillen: Zetpillen medicinale stof en wasachtige stof die gemakkelijk smelt in een warmere omgeving Rectaal/anaal (via de anus) toedienen

Rectale toediening Klysma Zetpil (Stesolid®) Rectiool: vb Microlax (laxans)

Rectale toediening

Groepsmedicatie Topdressing Drinkwater medicatie Aërosol

Parenterale toedieningsvormen Buiten maagdarmkanaal om s.c. / i.d. / i.m. / i.v. / i.p. / i.a. Hoe gebruik ik de spuit? Hoe snel wordt het medicijn opgenomen? Voorbeelden? Voor- en nadelen? Waar op het lichaam?

Injectieplaatsen Injectieplaatsen I.M. I.V.

Overige injectie-technieken Epiduraal = toediening in epidurale ruimte Intradermaal/intracutaan Epiduraal Intracardiaal = toediening in het hart Intracerebraal = toediening in de hersenen Intracraniaal = toediening binnen de schedel Intratracheaal = toediening in de trachea (luchtpijp) Intrathoracaal = toediening in de borstholte

Bijwerkingen Ongewenste of niet bedoelde effecten die optreden bij een medische behandeling 3 categorieën: Toxische werking: geeft beschadiging van het lichaam Bv ototoxiciteit (gentamycine), nefrotoxiciteit, tandontwikkeling Allergische werking: geeft allergische reacties  melding in paspoort Verstorende werking: schadelijk, lichaamseigen stoffen worden verstoord, bv maagdarmflora

Contra-indicaties Bij sommige aandoeningen kan het gebruik van geneesmiddelen de situatie verergeren. Deze geneesmiddelen mogen dan juist NIET worden toegepast bij deze patiënten. Dit heet een "contra-indicatie“ Bijvoorbeeld: suikerziekte verslechterde lever- of nierfunctie zwangerschap leeftijdsgroep (jonge dieren)

Complicaties Diersoort en rasspecifieke problemen Overgevoeligheid, allergie Doseringsfouten Abcesvorming / spuitplek Verkeerde toediening (IV in plaats van IM) Houdbaarheidsproblemen Verkeerd geneesmiddel!